2008年10月12日 星期日

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研究平台
 
  高通量化学制备平台
 

传统的天然产物药物发现是一个需要大量时间和费用的过程,将HTS运用到天然药物的发现过程中,必将大大缩短药物发现的过程。基于如此时代背景,山东省天然药物工程技术研究中心构建了高通量产物库制备平台,并与深圳微芯公司开展活性筛选的合作。

天然产物在药物发现过程中是一个非常重要的资源,目前,60%的抗癌与抗感染药物来源于天然药物。从1990年起,发达国家的制药企业与生物技术公司已经渐渐将药物发现的重点转向了有机小分子化合物的高通量筛选(HTS)。在2000年,大约有30万个化合物经过了HTS,药物科学家们认为这个数字将会继续上升。用于HTS的化合物主要来源于有机合成小分子化合物库。由于天然产物结构的复杂性,人工合成的困难很大,在Dictionary of Natural Products 40%的化合物不在这些有机化学合成库中。

高通量制备与筛选流程

药用植物溶剂提取—Flash色谱预分离—除去丹宁与大分子化合物—高通量制备型HPLC分离—溶剂蒸发—LC/MS/ELSD进行分子量鉴定与定量—组合物进行活性筛选—活性化合物再分离—活性再验证与NMR等结构验证。

 

制备与筛选流程图

  

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